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    银屑病治疗的小分子药物研究进展
    发布时间:[2015-04-03 09:17] 点击次数:
    维生素D受体激动剂
            能够结合并激活类固醇核激素受体超家族成员的银屑病治疗药物主要分3类:糖皮质激素、维甲酸和维生素D:类似物。然而,由于全身性副作用,除了视黄醇,这些药物在银屑病中的使用仅限于局部应用。临床上的糖皮质激素类药物和细胞毒免疫抑制剂虽能很好控制症状,但往往有严重的不良反应,且容易复发。近年来,维生素D:类似物是科研人员研究的重点。1,25-二经维生素D3是维生素D的活化形式,会与核内维生素D受体结合。角质形成细胞和真皮成纤维细胞中含有1,25一二经维生素D:受体,1,25-二经维生素D:是表皮细胞分化的强效刺激剂,而表皮细胞分化会抑制角质形成细胞的增殖,所以维生素D受体的配体药物即维生素D受体激动剂可达到治疗银屑病的目的。
    维生素D受体完全激动剂
            在针对骨质疏松病患者使用口服的1a-经基维生素D3进行临床研究的过程中,第一次提出1a-经基维生素D:可能对银屑病的治疗也有效果。然而,由于口服维生素D:会引起高血钙症的副作用而限制了它的使用。
            通过对1,25-二经维生素D3的烷基侧链进行缩短优化,得到了一系列化合物,其中以化合物1和2活性最佳。相比于天然配体1,25-二经维生素D3,虽然化合物1和2在与受体的亲和力和对细胞的诱导以及酶的转录上均没有天然配体1,25-二经维生素D3的活性好,但数据显示它们基本处于一个数量级。化合物1和2也具有较高的细胞活性和转录结合效力,更重要的是,此类化合物不会引起血钙浓度升高,表明这类化合物很可能对银屑病的治疗有效,此类化合物目前还未进入临床研究,是具有很大开发潜力的小分子实体。
     
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