|
分子式:
C18H26ClN3O·H2SO4
产品描述:
其化学名称为:
2-[[4-[(
7-氯
-4-喹啉基)氨基
]戊基
]乙氨基
]-乙醇硫酸盐
【性状】 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】 本品为
4-氨基喹啉类用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮的药物。其作用机理尚不清楚,目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关。
【药代动力学】 据报道硫酸羟氯喹片经口服后在眼、肾、肝、肺等器官广泛分布,也可通过胎盘,约
2~
4.5小时血药浓度达峰值,红细胞中的浓度高于血浆浓度
2~
5倍。部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。血浆消除半衰期约
32天。主要经肾排泄,排泄缓慢,其中
23—25%为原形药物,也能随乳汁排泄。
【适应症】 用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。
【用法用量】口服,成人每日
0.4g,分
1~
2次服用,根据病人的反应,该剂量可持续数周或数月。长期维持治疗,可用较小的剂量,每日
0.2g~
0.4g即可。
【不良反应】
4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应,但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。
(1)中枢神经系统反应:兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇 、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。
(2)神经肌肉反应:眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。
(3)眼反应:
①睫状体:调节障碍,伴视觉模糊的症状。该反应具剂量相关性,停药后可逆转。
②角膜:一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。常见可逆性伴或不伴症状(视觉模糊,在光线周围出现光晕、畏光)的角膜改变。角膜沉着可能早在开始治疗后
3周即已出现。羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。
③视网膜:黄斑水肿、萎缩,异常色素沉着
[轻度色素小点出现
“牛眼(
bull's-eye)
”外观
],中心凹反射消失,在暴露于明亮光线(光应激试验)之后黄斑恢复时间增加,在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。其他眼底改变包括视神经乳头苍白和萎缩,视网膜小动脉变细,视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜。
④视野缺损:中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见视野狭窄。归因于视网膜病变的最常见的视觉症状是:阅读及视物困难(遗漏词、字母或部分物体),畏光,远距视觉模糊,中心或周围视野有区域消失或变黑,闪光及划线。视网膜病变似具有剂量相关性,在每日
1次治疗数月(罕见)至数年时出现;少数病例在抗疟药治疗停止后数年报道。用
4—氨基喹啉化合物治疗疟疾每周给药
1次,长期应用未见视网膜病变。视网膜改变患者可能有视觉症状或者没有症状(伴或不伴视野改变),罕见不伴视网膜明显改变的视觉盲点或视野缺损。视网膜病变即使停药后仍会进展。有许多患者早期的视网膜病变(黄斑色素沉着,有时伴中心、视野缺损)在治疗中止后完全消失或缓解。对红色视标出现中心、旁盲点(有时称:前黄斑病变)是早期视网膜机能障碍的征兆,停药后通常是可逆的。少数视网膜改变的病例,据报道发生在仅接受羟氯喹的患者,通常包括在定期眼科
|