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非甾体消炎镇痛药的合理应用

2007-12-08 16:16:36  作者:瑞安风湿  来源:山东瑞安风湿病研究所  浏览次数:254  文字大小:【】【】【
简介: 山东瑞安风湿病研究所在治疗类风关中,非常重视非甾体消炎镇痛药的合理应用,非甾体抗炎药(non-steroid antiinflammatory drugs NSAIDS)为最常用的一线药物。此类药物品种很多,而且在不断增加。它们的共 ...
关键字:类风湿治疗

    山东瑞安风湿病研究所在治疗类风关中,非常重视非甾体消炎镇痛药的合理应用,非甾体抗炎药(non-steroid antiinflammatory drugs NSAIDS)为最常用的一线药物。此类药物品种很多,而且在不断增加。它们的共同作用是抑制环氧化酶(cyclo-oxygenase,COX),使花生四烯酸不能转化为前列腺素,从而起到消炎止痛的作用。NSAIDs在发挥抗炎作用的同时,也会因前列腺素合成减少而带来不良反应,其主要副作用是胃肠道反应和肾脏毒性。但此类药物只有缓解症状的作用,并不能阻止类风湿性关节炎病变的进展。一般情况下,应尽早加用慢作用抗风湿药,以控制病变进展。部分研究者认为,在慢作用药起效之前,对一些重症类风湿性关节炎可加小剂量皮质激素作为过渡(bridge)治疗。
   
目前,国内已有多种NSAIDS可供选择,作用特点及副作用各不相同。临床上,不是每个病人对某一种NSAID均有相同的反应。所以应强调用药的个体化。一般而言,病人对水杨酸类及布洛芬耐受性较好。而吲哚乙酸类和吡唑酮类则副作用较多。研究发现,环氧化酶(COX2)抑制剂,如萘丁美酮(Nabumetone Relafen ),EtodolacLodine)的副作用较COX---l抑制剂(如消炎痛、苏林达)为轻。这是因为COX---2主要调节炎症状组织中前列腺素,而COX---l还可影响胃、肾、血小板中的前列腺素水平,美洛昔康即为选择性抑制COX-2NSAIDs
    90
年代初对NSAIDs的研究有了新的突破,发现环氧化酶有两种同功异构体(i脂多糖刺激后,许多细胞(单核/巨噬细胞、成纤维细胞等)可迅速大量表达COX2。因此称COX2为诱导酶,它是引起炎症反应的关键酶之一。根据对两种COX的抑制作用不同,非甾体抗炎药可分为三类。第一类对COX1的抑制作用比对COX2强,如阿司匹林、消炎痛和炎痛喜康等;第二类对COX1COX2的抑制作用接近,如布洛芬、扶他林及萘普酮;第三类对COX2的抑制作用比对COX1强或选择性抑制COX-2,如尼美舒利、美洛昔康、希乐葆、Vioxx。使用非甾体抗炎药时应注意:(1)第三类药物的不良反应可能比较少;(2)根据不同情况,可选用不同途径给药,如外涂、塞肛或肌注;(3)虽然这些药物的作用机制大体相同,但也存在着差别。不同个体对同一药物的反应可能不同,因此应选择适当药物。
                   
   常用于治疗类风湿关节炎的NSAIDs

分类及名称

 

半衰期(h)

每日总剂量(mg

每次剂量(mg

/

丙酸衍生物

 

 

 

 

 

布洛芬

ibuprofen

2

1200-3200

400-600

3-4

萘普生

naproxen

14

500-1000

250-500

2

洛索洛芬

loxoprofen

1.2

180

60

3

苯酰酸衍生物

 

 

 

 

 

双氯芬酸

diclofenac

2

75-150

25-50

3-4

吲哚酰酸类

 

 

 

 

 

吲哚美辛

indometacin

3-11

75

25

3

舒林酸

sulindac

18

400

200

2

阿西美辛

acemetacin

3

90-180

30-60

3

吡喃羧酸类

 

 

 

 

 

依托度酸

etodolac

       8.3

400-1000

400-1000

1

非酸性类

 

 

 

 

 

萘丁美酮

nabumetone

        24

1000-2000

1000

1-2

昔康类

 

 

 

 

 

炎痛昔康

piroxicam

      30-86

20

20

1

烯醇酸类

 

 

 

 

 

美洛昔康

meloxicam

        20

15

7.5-15

1

磺酰苯胺类

 

 

 

 

 

尼美舒利

nimesulide

2-5

400

100-200

2

昔布类

 

 

 

 

 

塞来昔布

celecoxib

11

200-400

100-200

1-2

罗非昔布

rofecoxib

17

12.5-25

12.5-25

1

     治疗类风关,非甾体消炎镇痛药能否长期应用是关系到治疗类风关成败的关键。所以一定要合理应用该类药物。
   1
、近年来的研究发现环氧化酶有两种同功异构体,即环氧化酶-1COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。选择性COX-2抑制剂(如昔布类)与非选择性的传统NSAIDs相比,能明显减少严重胃肠道不良反应;
   2
、必须指出的是无论选择何种NSAIDs,剂量都应个体化;只有在一种NSAIDs足量使用1—2周后无效才更改为另一种;
   3
、避免两种或两种以上NSAIDs同时服用,因其疗效不叠加,而不良反应增多;
   4
、老年人宜选用半衰期短的NSAIDs药物,对有溃疡病史的老年人,宜服用选择性COX-2抑制剂以减少胃肠道的不良反应。应强调,NSAIDs虽能减轻类风湿关节炎的症状,但不能改变病程和预防关节破坏,故必须与DMARDs联合应用。
   5
、坚持阶梯式增加用药量直至达到最好疗效和阶梯式渐次减少用量;
   6
、坚持吃一半饭时服药;
   7
、如口服肠胃不能耐受时,可选用另外途径给药,如外涂、塞肛或肌注;但一般选择栓剂塞肛。
   8
、胃部不能耐受时,亦可选用腸溶剂型;

责任编辑:瑞安风湿





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