（salicylazosulfapyridine，sulfasalazine，SASP）

     20世纪40年代首次由5-氨基水杨酸和磺胺吡啶通过偶氮键合成了SASP，其抗肠道感染和治疗溃疡性结肠炎的作用早已为世人所公认。它对类风湿关节炎的治疗效果一度被否定，直至1980年McConkey报道了74例类风湿关节炎病人采用SASP治疗取得了令人鼓舞的结果：4周后临床症状明显改善，C反应蛋白和血沉明显下降，且症状持续缓解8个多月。之后很多临床观察均证实了SASP的效果。英国用以治疗类风湿关节炎很普遍，美国虽在食品药物管理局尚未正式予以批准，但MTX与本药联合治疗类风湿关节炎的研究日益增多。 
    1．药代动力学 本药吸收性的个体差异较大，一般约10％～20％。被吸收的药物95％以上与血浆蛋白结合，在服药后3～5小时血浆达峰值，半减期为6～17小时。本药大部分在结肠中经细菌作用分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸。后者50％由大便中排出，33％被吸收经乙酰化后由尿中排出。在肝内经乙酰化、羟基化和葡萄糖醛化为各样代谢物，然后由尿排出。本药受人体乙酰化速度影响，乙酰化作用快的个体疗效差，但在临床治疗关节炎时很难明确这样的差别。 
    2．作用机制 SASP的抗风湿作用机制尚不很清楚，可能是通过磷胺吡啶抑制肠道中的某些抗原性物质来达到，如它对强直性脊柱炎和类风湿关节炎的免疫过程的疗效。在服用本药 12周后循环中的活化淋巴细胞下降，lgM及 lgG RF滴度水平亦下降。在体外试验观察到淋巴细胞对各种刺激原的反应在本药的作用下明显下降，因此认为本药有改变免疫过程的性能。其抗炎作用也可能是通过其水杨酸成分，清除氧自由基，抑制前列腺素、白三烯的合成。还有可能与MTX一样，SASP促进细胞中抗炎分子腺苷的积累。用药后4个月，血中IgA及IgG下降并与IL-6浓度减少平行。
    3．临床应用 SASP作为抗风湿药是目前治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎及其他血清阴性脊柱关节病的最常用药物，也用于幼年型慢性关节炎。有报道认为它能延缓骨质破坏，比氯隆疗效更好。为取得较好的耐受性，可以由每日500mg分两次服开始，以后每周递增至全量每日 1.5～3g，分2～3次口服。由于有报告SASP减少肠道炎症及由服NSAID引起的胃肠道血液丢失（内镜及活检研究，金、青霉胺、羟氯喹无此现象），故早期患者开始用NSAID时，这也是用本药的一项依据。 
    4．不良反应 本药的不良反应最初皆由治疗溃疡性结肠炎观察获得。类风湿关节炎虽用药剂量相对小些，但情况相似，副作用一般可分为两大类。一类是可以预期的，与剂量有关，如恶心、头痛、呕吐、乏力、溶血性贫血、正铁血红蛋白尿。另一类为变态反应性、不可预期的，如皮疹、再生障碍性贫血，自身免疫性溶血等。这些不可预期的副作用多发生于用药后早期。用药后最初几周的密切监护、追随检查很为重要。